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碳青霉烯：需要特殊的抗生素
如果将抗生素分为三六九等,那碳青霉烯类（培南类）应该是最高等,屹立于金字塔尖.其对各种革兰阳性菌、革兰阴性菌和多数厌氧菌具强大抗菌活性,对临床常见的p -内酰胺酶高度稳定.自1979年研制成功以来,碳青霉烯类是抗感染用药中最重要的品种,俗称“抗生素的最后一道防线”,当其他抗菌药无效之后,医生才会拿它使用.在临床使用的抗生素（即非限制使用级、限制使用级与特殊使用级）中,碳青霉烯类被定为特殊使用级.它必须经具有相应权限的医师开具处方,并经具有抗感染临床经验的感染或相关专业专家会诊同意后,方可使用；紧急情况下未经会诊同意或确需越处方权限使用的,处方量不得超过1日用量.近年来,随着“国家限抗政策”推行,遏制碳青霉烯类药物扩大化使用,已成为从国家层面实施综合治理抗生素的重要措施.
碳青霉烯类抗生素是由青霉素结构改造而成的一类p内酰胺类抗生素,其结构与青霉素类的青霉环相似.迄今,碳青霉烯类抗生素有7个成员：单方药物5个,分别是美罗培南、比阿培南、厄他培南、多尼培南和替比培南；复方制剂2个,分别是亚胺培南／西司他丁与帕尼培南／倍他米隆.国内已经上市的品种有美罗培南、比阿培南、厄他培南、多尼培南,复方制剂有亚胺培南／西司他丁与帕尼培南／倍他米隆.
高效、广谱、耐酶
碳青霉烯类抗生素特点为高效、广谱、耐酶,对需氧菌、厌氧菌均有强大抗菌活性,几乎通杀革兰阳性菌、革兰阴性菌,抗菌谱几乎包括所有临床常见的病原菌.特别值得指出的是,碳青霉烯类抗生素具有特别显著的抗绿脓杆菌活性（具体药物有差别）,这点在呼吸科、ICU来说非常重要.在抗菌界中,它们已经成为治疗严重医院内获得性肺炎、混合感染以及多重耐药菌感染的有效药物.但是,此类抗生素也有不足,比如对真菌无效,对耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)、嗜麦芽假单胞菌、气单胞菌、脆性拟杆菌缺乏活性,单用它们治疗肠球菌也不可靠,且也开始面临细菌耐药的问题.即便是这样,也难以撼动碳青霉烯类抗生素在抗菌素一类药品中的地位.
用法各有不同
碳青霉烯类抗生素虽然都有广谱、高效、耐酶的特点,但几种药物的使用还是有所区别.
1．亚胺培南一西司他丁钠（商品名：泰能）：亚胺培南最常见的用法即是与西司他丁钠组合,也就是抗菌药物界中的明星药——泰能.西司他丁钠是一种特异性酶抑制剂,它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢,从而提高泌尿道中的药物浓度.泰能的抗菌谱极广,抗菌活性甚强,对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌,以及多重耐药或产生p一内酰胺酶的细菌,皆有良好的抗菌活性,可用于多种疾病感染的治疗,如腹腔内感染、下呼吸道感染、泌尿生殖道感染等.对不明致病原的重症感染患者的抢救治疗,泰能更是首选药物.但是需要注意的是,它不适用于脑膜炎的治疗,因其可能引起癫痫、肌阵挛、意识障碍等严重中枢神经系统不良反应.
碳青霉烯类是时间依赖性抗菌药物,所以每天应多次给药.根据病情,每次0.25～1.0克,每日2～4次.中度感染一般可按每次1克,每日2次给药.因肾毒性相对较大,肾功能不全者应按照肌酐清除率调整剂量.
2．帕尼培南一倍他米隆（商品名：克倍宁）：帕尼培南单独使用时会在肾皮质蓄积,并导致肾小管坏死,故与倍他米隆联用,以降低其肾毒性.帕尼培南抗菌谱与亚胺培南相似,对革兰阳性菌活性略强于亚胺培南,对革兰阴性菌与亚胺培南相近,对大多数厌氧菌有很强抗菌活性,与亚胺培南相似或稍强,对绿脓杆菌作用较弱.
本品不适于耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)感染治疗.但已广泛应用于成人和儿童的败血症、呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染等,还可用于儿童化脓性脑膜炎,疗效较好.成人每日1～2克,每8～12小时给药1次；儿童每日30～60毫克／千克,每8小时给药1次.老年患者和肾功能损害患者应酌情调整剂量.本品的不良反应,如胃肠道反应、中枢神经系统症状等,少于亚胺培南.
3．美罗培南（商品名：美平）：美罗培南不需要与酶抑制剂合用,低肾毒性.本药抗菌谱与亚胺培南相似,对葡萄球菌和肠球菌属的抗菌作用较亚胺培南稍弱,对肠杆菌科细菌活性较亚胺培南强2～32倍,对绿脓杆菌活性是亚胺培南2～4倍,对厌氧菌活性与亚胺培南差不多.本药不用于耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)感染治疗.成人剂量每日为0.5～1克,分为2～3次静脉给药.可用于儿童细菌性脑膜炎的治疗.常见不良反应与亚胺培南相似,神经毒性较低,偶有癫痫发生,但远比亚胺培南少.
4．厄他培南（商品名：怡万之）：厄他培南最大特点是血半衰期延长,一天只需要一次给药,在众多碳青霉烯类药物中,厄他培南是唯一可以这么做的药物.其抗菌谱、抗菌活性均很强大,对革兰阳性菌的抗菌活性略低于亚胺培南,对革兰阴性菌则强于亚胺培南,但对绿脓杆菌无效.除此之外,耐甲氧西林金葡萄球菌(MRSA)、不动杆菌对本品耐药.厄他培南适用于老年社区获得性肺炎、腹腔感染、尿路感染等的治疗.
5．比阿培南：本药对革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌等均有广谱和强效抗菌活性.特别是对绿脓杆菌活性很强,如对抑制绿脓杆菌和厌氧菌的活性比亚胺培南强2～4倍,对抑制绿脓杆菌活性比美罗培南强4～8倍.迄今未见有绿脓杆菌对它耐药,是治疗重症肺部感染的新型药物.与其他碳青霉烯类相比,本药肾毒性几乎为零,几乎无中枢神经系统毒性,不会诱发癫痫,能用于细菌性脑膜炎的治疗.可以说比阿培南是目前更安全、有效的后起之秀.
限于篇幅,本文只介绍了上述5种,多尼培南和替比培南2个品种,有兴趣的朋友可以自行了解.
抗生素论文范文结:
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